(E)-(3R,5S)-7-{4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid calcium (2:1)

Estatina del carácter hidrófilo, que actúa reduciendo la síntesis hepática de colesterol. Indicada en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar (HF) primaria, hetero y homocigótica) y la hiperlipemia familiar combinada. Uso autorizado desde los 10 años de edad. Administración oral en una dosis diaria.

Sus datos farmacocinéticos (amplio volumen de distribución, peso molecular elevado, alto porcentaje de fijación a proteínas, pKa ácido y carácter hidrófilo) explican el ínfimo paso a leche materna observado. ^{(Lwin 2018, Schutte 2013)}

La ínfima secreción en leche materna, conocida de la pravastatina ^{(Pan 1988)} y de la rosuvastatina ^{(Lwin 2018, Schutte 2013)} y presumible en el resto de estatinas, es muy improbable que altere la composición lipídica de la leche materna y que disminuya su concentración de colesterol.

Su baja biodisponibilidad oral dificulta el paso a plasma del lactante a partir de la leche materna ingerida, salvo en prematuros y periodo neonatal inmediato en los que puede haber mayor permeabilidad intestinal.

No hay datos publicados que indiquen que las estatinas tomadas por la madre durante la lactancia sean perjudiciales para el bebé lactante. ^{(Holmsen 2017)}

Madres homocigotas para HF tomaron estatinas durante 18 embarazos y 11 lactancias de 3 a 9 meses de duración. Los lactantes no presentaron problemas de desarrollo ni de aprendizaje escolar. ^{(Botha 2018)}

Autores expertos consideran seguro o probablemente compatible o de mínimo riesgo el uso de estatinas, en especial las hidrófilas rosuvastatina o pravastatina, durante el embarazo y/o la lactancia. ^{(Hale, Botha 2018, Holmsen 2017, Amir 2011)}

La lactancia materna tiene un efecto cardio-protector, con reducción del riesgo de infarto de miocardio y de hipertensión, mejora del control de la glucosa en sangre y del perfil lipídico, y reducción del riesgo de diabetes tipo 2 , lo que es particularmente importante para las mujeres con HF y sus hijos. ^{(Holmsen 2017)}

Los beneficios para la salud que se derivan de que una mujer con HF continúe amamantando mientras usa una estatina superan el bajo riesgo que esto implica para el niño. Es seguro y beneficioso que los hijos de mujeres con HF sean amamantados, mientras la madre recibe un tratamiento adecuado con una estatina, preferiblemente rosuvastatina. ^{(Holmsen 2017)}

Otros autores aconsejan posponer el tratamiento con estatinas desde 3 meses antes del embarazo y hasta que la lactancia finalice o no sea exclusiva ^{(FDA 2021, Shala 2020, Lawrence 2016 p 393)}. Salvo en formas graves de hipercolesterolemia ^{(Moss 2018)}, posponer unos meses el tratamiento farmacológico no es probable que altere el resultado a largo plazo de la enfermedad en la madre ^{(FDA 2021)}

Ciento dos mujeres afectas de HF dejaron de tomar estatinas durante una media de 2,3 años (rango 0 a 14 años) por los tiempos de embarazo y de lactancia sin que se conozca si esto incrementó el riesgo de enfermedad cardiovascular ^{(Klevmoen 2021)}. Sí que se sabe que la hipercolesterolemia mantenida durante el embarazo en una mujer con HF aumenta el riesgo de aterosclerosis en el niño ^{(Napoli 1999)}, que estas mujeres desarrollan niveles muy elevados de colesterol durante este periodo ^{(Holmsen 2017, Avis 2009)} y que hay un aumento en el espesor de la íntima media arterial durante el embarazo en mujeres con HF. ^{(Kusters 2010)}

Conviene seguir una dieta hipolipemiante y practicar ejercicio.

Los niveles de colesterol están normalmente aumentados (un 40%) durante el embarazo y la lactancia de mujeres sanas ^{(Lawrence 2016 p590)}. El colesterol de la leche materna se sintetiza en la glándula mamaria y su concentración en leche materna varía desde los 30 mg/dL en el calostro a los 10 - 20 mg/dL en la leche madura. ^{(Lawrence 2016 p98, 105 y 767)}

La concentración de colesterol está muy aumentada (hasta 3 veces más) en la leche de madres lactantes afectas de hipercolesterolemia familiar en forma homocigota ^{(Holmsen 2017, Tsang 1978).} El tratamiento con estatinas, como mucho, la reduciría a niveles normales. ^{(Holmsen 2017)}

El colesterol es necesario para el desarrollo del tejido cerebral, la mielinización de los nervios y es la base de muchas enzimas. Los lactantes amamantados tienen niveles plasmáticos de colesterol mayores que los alimentados con fórmulas artificiales y eso les protegería frente a las consecuencias de la hipercolesterolemia en la vida adulta. ^{(Lawrence 2016 p108)}

Los lactantes alimentados con fórmulas de sucedáneos (“leches artificiales”) no reciben colesterol en su dieta, ya que estos productos no contienen colesterol ^{(Lawrence 2016 p 109 y 215)}. La cantidad de colesterol en leche materna que quedaría tras la hipotética reducción del mismo producida por las estatinas tomadas por la madre, aún sería muy superior al aportado por las fórmulas artificiales. ^{(Holmsen 2017)}

En conclusión, parece acertado aconsejar a madres con HF grave que sigan con estatinas durante la latancia. Las madres sin HF y con niveles moderadamente altos de colesterol pueden suprimir las estatinas durante el periodo de lactancia, vigilando sus niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL).

Para consideraciones sobre la conveniencia del tratamiento hipolipemiante durante la lactancia véase Hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia maternas.

Puede consultar abajo la información de este producto relacionado:

• Hiperlipidemia, Hipercolesterolemia, Hipertrigliceridemia maternas (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)